Orphenadrine

Orphenadrine (vendido bajo las marcas registradas: Norflex, Mephenamin, Disipal, Banflex, Flexon, Biorphen, Brocasipal, Dolan, Norgesic y otros) es una medicina anticholinergic de la clase de antihistamínico ethanolamine con CNS prominente y las acciones periféricas solían tratar espasmos del músculo dolorosos, otras condiciones similares, así como el tratamiento de algunos aspectos de la Enfermedad de Parkinson. Es estrechamente relacionado a diphenhydramine. Por lo tanto, se relaciona con otras medicinas usadas para Parkinson como benztropine y trihexyphenidyl, y también estructuralmente se relaciona con nefopam, que es un actuar centralmente aún non-opioid analgésico. La combinación de efectos anticholinergic y penetración CNS hace orphenadrine útil para el dolor de todas las etiologías, incluso el dolor de: radiculopathy, dolor del músculo, dolores de cabeza y muchos otros tipos. Algunos pacientes relatan que siente que orphenadrine y la ayuda de medicinas similar tanto NSAIDs como opioids encuentran el dolor. Orphenadrine tiene aproximadamente el 58% de la potencia anticholinergic de atropine en dosis equivalentes.

Orphenadrine el más a menudo se usa contra dolor y espasmo del músculo de varias etiologías incluso lumbago, ciática y herida. Es completamente útil contra síntomas alérgicos y otros efectos relacionados con la histamina, como aquellos de fiebre del heno, otras alergias y liberación de la histamina de muchos analgésicos opioid. Donde disponible para la composición de la prescripción, el orphenadrine también puede estar preparado para la administración actual y trabaja ligeramente mejor que diphenhydramine para este fin.

La sal de orphenadrine usada para Parkinsonism es el hidrocloruro, mientras que el músculo relaxant pastilla es el citrato. Las descripciones de los fabricantes de orphenadrine indican que las sales no son intercambiables; una razón puede consistir en que el citrato puede ser irritante cuando inyectado.

La euforia es un efecto relatado por muchos pacientes y orphenadrine se ha investigado para el uso contra la depresión, como primero relatado en el junio de 1958 en el Diario americano de la Psiquiatría.

Como muchos antihistamínicos de la primera generación y anticholinergics por medios químicos similar, el orphenadrine también puede causar el entusiasmo y el insomnio, en particular en niños y los ancianos.

Orphenadrine también sigue trabajando liso se entrometen una manera idéntica a ese de dicyclomine, marca registrada Bentyl, y afectará el Síndrome del Intestino Irritable de una moda similar.

Historia

Esta medicina se sintetizó primero a finales de los años 1940 en Europa y el citrato y el hidrocloruro fueron ambos patentados en los Estados Unidos por Parke-Davis en el julio de 1951. Actualmente, orphenadrine preparaciones son hechos en los Estados Unidos y Canadá por Parke-Davis y otras compañías incluso 3M. Conocido como Dissipal, orphenadrine el HCl fue anunciado por la compañía de Riker para Parkinsonism, dolor de espalda bajo y tener un efecto antidepresivo útil que ayuda en el trato de tales condiciones -

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Química

Orphenadrine es un derivado methylated de diphenhydramine. Las marcas registradas comunes de diphenhydramine incluyen: Benadryl, Sominex, Nytol, etc.), y así indica que orphenadrine pertenece a la familia ethanolamine de antihistamínicos. Se produce reaccionando dimethylaminoethanol con el cloruro 2-methylbenzhydryl. El cloruro 2-methylbenzhydryl se puede formar vía una reacción de Grignard. La base libre tiene un peso molecular de 269.38 y una fórmula empírica de CHNO. El peso molecular del hidrocloruro orphenadrine es 305.85, y 461.50 para el citrato.

Farmacología

Se conoce que Orphenadrine tiene la farmacología siguiente:

Usos

Orphenadrine es usado para tratar heridas del músculo, tensión del músculo esquelética, rigidez secundaria a aflicciones tales discos procaducados y enfermedad de la tela suave degenerativa sobre todo en la espalda inferior, cuello y uniones. Es usado para tratar otras causas de espasmos del músculo a potentiate la acción de analgésicos opioid contra el moderado al dolor neuropathic severo, y también es usado para tratar la enfermedad de Parkinson.

Orphenadrine también es un componente de varias preparaciones para el uso contra dolores de cabeza de diversos tipos sobre todo dolores de cabeza de la histamina y tensión. También es provechoso en muchos casos de fibromyalgia.

Muchos pacientes dicen que parece que el efecto en el dolor neuropathic, que también está en muchos casos generados por cyclobenzaprine (Flexeril), atropine, scopolamine, hyoscyamine, trazodone, muchos antihistamínicos de la primera generación, y medicinas por medios químicos relacionadas como dicyclomine, a.k.a. dicycloverine, (Bentyl), trihexyphenidyl (Artane), la primera generación tricyclic antidepresivos como el amitriptyline, y otras medicinas similares, "ayudar a los analgésicos a encontrar el dolor". Un efecto analgésico directo de orphenadrine viene de relajar espasmos del músculo dolorosos así como antimuscarinic central (anticholinergic parecido a atropine, véase abajo) acción y posiblemente sus efectos anestésicos locales.

El efecto analgésico adjuvant de orphenadrine no se fastidia, ni directamente duplicado por algunas otras medicinas usadas para este fin, como baclofen (Lioresal), clonidine (Catapres), gabapentin (Neurontin), y otros. Por lo tanto, los efectos son en gran parte aditivos de ser usado en la combinación (lo mismo va para efectos secundarios, sin embargo). Tales protocolos de la medicación tienen que cerrar la escucha por un médico sobre todo cuando otras medicinas que actúan centralmente son usadas para tratar el dolor. Cyclobenzaprine, tricyclic antidepresivos y antihistamínicos realmente tienen efectos secundarios aditivos. Sin embargo, hay por lo general poca mejora de los efectos clínicamente deseados en esto duplican y compiten el uno con el otro a este respecto.

Orphenadrine se puede usar en protocolos para tratar crónico y/o repetirse el dolor como una alternativa a gabapentin (Neurontin) como un analgésico adjuvant para la dirección de dolor crónico con un componente neuropathic entre aquellos que no pueden tolerar los efectos secundarios de gabapentin. Esto también es el caso para pacientes para quien duloxetine (Cymbalta) es contraindicado. Orphenadrine tiene menos efectos secundarios que muchos antidepresivos de la primera generación, cyclobenzaprine, trazadone, clonidine, y otras medicinas usadas en estados de dolor crónicos.

Preparaciones

La sal de citrato de orphenadrine está disponible como Norflex, Banflex, Flexon y X-Otag, y la sal del hidrocloruro está disponible como Dissipal y Mephenamin.

En los Estados Unidos y Canadá, orphenadrine citrato se suministra como pastillas de liberación controlada de 100 mg., pastillas de liberación inmediata de 100 mg. y pastillas de liberación inmediata de 60 mg. El hidrocloruro de Orphenadrine se suministra como 50 y pastillas de 60 mg., una 10 solución oral mg/ml y 30 solución mg/ml para la inyección.

Orphenadrine a menudo está disponible mezclado con la aspirina, paracetamol Anarex, ibuprofen, cafeína y/o codeína en muchos sitios. Todas las preparaciones orphenadrine requieren una prescripción en los Estados Unidos, pero varias formas orales se venden sobre el contador en Canadá. Orphenadrine también está disponible por la prescripción en muchos países de la Región del Pacífico y europeos (incluso Australia). En Bélgica, México y el ingrediente solo de Canadá y los productos de la combinación están disponibles sobre el contador. También está disponible sobre el contador en las Filipinas y Tailandia como Norgesic (mg. de Citrato/450 de Orphenadrine de 35 mg. Paracetamol) y Fuerte Norgesic (mg. de Citrato/650 de Orphenadrine de 50 mg. Paracetamol) de 3M Productos farmacéuticos. Orphenadrine no está disponible en este tiempo en Japón, Eslovenia, Croacia, China, Francia y España.

Dosis y entrega

El músculo-relaxant y la dosis analgésica de orphenadrine son 100 mg. cuando es una pastilla de liberación ampliada de 12 horas (teórica); o 60 a 100 mg. cada 8 horas en la forma de liberación inmediata. Comparando con pastillas de liberación ampliadas de otras medicinas, las pastillas de liberación ampliada de Norflex más con frecuencia que no requieren la medicación de cada seis u ocho horas. No está claro si la forma de liberación ampliada de orphenadrine es más eficaz en una base del miligramo que las formulaciones de liberación inmediata.

La dosis para usarse en la terapia para la Enfermedad de Parkinson es 60 mg. vía la ruta oral, intramuscular, o intravenosa. Según pacientes tanto para espasmo del músculo como para Enfermedad de Parkinson, los itinerarios alternativos para la administración vía la boca (sublingual o buccal) u otras rutas transmucosal no parecen impartir cualquier ventaja terapéutica, y parecería que esto incluiría la ruta rectal también.

Efectos secundarios

Orphenadrine tiene los efectos secundarios de los otros antihistamínicos comunes en gran parte. El estímulo es algo más común que con otros antihistamínicos relacionados y es sobre todo común en los ancianos. Los efectos secundarios comunes incluyen: sequedad de boca, mareo, somnolencia, agitación, insomnio, estreñimiento, retención de la orina, orthostatic hypotension, y euforia. La somnolencia y los efectos secundarios similares tienden a resolverse los tres a siete primeros días después de la terapia. La euforia es leve para moderarse y subjetivamente diferente de ese tanto de opioids como de carisoprodol. También, el perfil del efecto secundario algo más limpio que cyclobenzaprine aumenta la utilidad terapéutica del euphorigenic y efectos anxiolytic.

Interacciones

Las precauciones y las contraindicaciones que se aplican a otros antihistamínicos en su grupo se aplican. La sequedad de boca se debería tratar para prevenir el problema con dientes. Habría que evitar conducir y hacer funcionar la maquinaria pesada hasta cuando el efecto se conozca. El estreñimiento es posible, pero por lo general menos severo que esto causado por opioids. Aparte de la breve rigidez del rebote en algunos pacientes, el orphenadrine no produce síntomas de cese detectables después de que la terapia se discontinúa.

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